Navegando por Assunto "Carboximefloquina"

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Correlação dos teores séricos entre mefloquina e carboximefloquina com os teores de colesterol total e frações e triglicerídeos em pacientes com malária por Plasmodium falciparum não complicada
(Universidade Federal do Pará, 2010) RIVERA, Juan Gonzalo Bardález; VIEIRA, José Luiz Fernandes; http://lattes.cnpq.br/2739079559531098
A malária é uma das principais causas de morbidade e mortalidade no mundo, com mais de 100 milhões de casos e pelo menos um milhão de mortes por ano. É uma doença presente nos países de clima tropical e subtropical do planeta. No Brasil, ocorre principalmente na região Amazônica, onde as condições climáticas favorecem a reprodução do vetor e a disseminação da doença. Com o surgimento da resistência do vetor aos inseticidas, a falta de uma vacina eficaz e, principalmente, a resistência do plasmódio aos antimaláricos disponíveis atualmente, se observou um ressurgimento e o avanço da doença pelo mundo. Dentre os fármacos empregados no tratamento da doença se destaca a mefloquina, que apresenta elevada lipossolubilidade, estando associada especificamente a um polipetídio (apo-A1) presente nas lipoproteínas de alta densidade (HDL). Desta forma, os eritrócitos infectados tendem a se ligar às partículas de HDL circulantes para obtenção do suprimento lipídico, o que favoreceria a passagem e o acúmulo do fármaco nestes. Contudo, pacientes com malária demonstram anormalidades no perfil lipídico, como diminuição dos valores do colesterol total, HDL e LDL, elevação dos valores da lac - tato desidrogenase e aumento moderado dos valores de triglicerídeos. O objetivo do trabalho consiste na correlação entre as concentrações séricas de colesterol total, HDL, LDL e triglicerídeos com os teores séricos de mefloquina (MQ) e carboximefloquina (CMQ) em pacientes com malária por Plasmodium falciparum não complicada. Para isso foi utilizado à dosagem bioquímica, através do auto analisador Cobas-plush para a determinação dos teores séricos do colesterol e frações e triglicerídeos e a Cromatografia líquida de alta efi - ciência para determinação das concentrações séricas de mefloquina e carboximefloquina. Foi observada diferença significativa nos níveis séricos de colesterol total, e das frações HDL e LDL, as quais aumentaram com o decorrer da evolução clínica dos pacientes, que corrobora com achados na literatura e foi observada diferença significativa nos níveis séricos de triglicerídeos, os quais reduziram com a evolução clínica dos pacientes.
Acesso aberto (Open Access)
Determinação de mefloquina e carboximefloquina em pacientes com malária por plasmodium falciparum no estado do Amapá
(Universidade Federal do Pará, 2008) BORGES, Larissa Maria Guimarães; VIEIRA, José Luiz Fernandes; http://lattes.cnpq.br/2739079559531098
A determinação das concentrações plasmáticas e eritrocitárias de mefloquina (MQ) e carboximefloquina (CMQ) foram estudadas em crianças e adultos com malária por Plasmodium falciparum não complicada no estado do Amapá. Os pacientes adultos receberam esquema oral de MQ 20 mg/kg dividido em dois dias e artesunato 4 mg/kg/dia durante três dias. Para as crianças a dose de MQ seguiu o esquema preconizado pelo manual de terapêutica da malária. As concentrações eritrocitárias de MQ e CMQ foram quantificadas por cromatografia líquida de alta eficiência no terceiro dia de tratamento (D3) e os teores plasmáticos foram mensurados no terceiro e quadragésimo segundo dia após a instituição da terapia (D3 e D42). A concentração média de MQ e CMQ no plasma de crianças em D3 foram 1,84 ± 0,83 μg/mL e 1,44 ± 0,70 μg/mL, e a eritrocitária 5,26 ± 1,46 μg/mL e 1,18 ± 0,65 μg/mL. Em D42 as concentrações plasmáticas foram 0,45 ± 0,11 μg/mL e 0,51 ± 0,10 μg/mL, respectivamente. A relação entre as concentrações eritrocitárias e plasmáticas de MQ e CMQ foram 2,86 ± 1,27 e 0,75 ± 0,26. Nos indivíduos adultos, as concentrações de MQ e CMQ no plasma foram 2,43 ± 1,13 μg/mL e 1,10 ± 0,38 μg/mL, e as eritrocitárias 5,51 ± 1,92 μg/mL e 1,08 ± 0,35 μg/mL, respectivamente. A concentração plasmática em D42 foram 0,54 ± 0,15 μg/mL e 0,58 ± 0,93 μg/mL, respectivamente. A relação hemácia:plasma para MQ foi 3,03 ± 1,56 e para CMQ 1,12 ± 0,29. O coeficiente de correlação entre as concentrações plasmáticas e eritrocitárias de MQ nas crianças foi 0,035 e nos adultos 0,0436. Para CMQ o coeficiente de correlação foi 0,8722 nas crianças e 0,5155 nos adultos. O maior acúmulo de MQ no eritrócito nos permite enfatizar a importância do mecanismo de difusão simples para a entrada do fármaco na célula em função das suas características físico-químicas.
Acesso aberto (Open Access)
Validação de metodologia analítica por cromatografia liquida de alta eficiencia (CLAE), para determinação de mefloquina e carboximefloquina em amostras de sangue total adsorvidas em papel de filtro, em pacientes com malária por Plasmodium falciparum
(Universidade Federal do Pará, 2010) ATAIDE, Patrícia Marques de; VIEIRA, José Luiz Fernandes; http://lattes.cnpq.br/2739079559531098
Dentre os principais desafios para o controle da malária no Brasil e no mundo, o advento da resistência do plasmódio, em especial do Plasmodium falciparum, se apresenta como o de maior relevância. A mefloquina é o fármaco de primeira linha para o tratamento da malária falciparum, e a disponibilidade de métodos sensíveis e baixo custo para monitorização das concentrações sanguíneas do fármaco e da carboximefloquina auxilia na otimização dos esquemas terapêuticos. Neste sentido, foi validada metodologia analítica, de acordo com parâmetros sugeridos pelos órgãos regulamentadores oficiais, para determinação de mefloquina e seu derivado carboxilado em amostra de sangue total adsorvida em papel de filtro. Foi empregado cromatografia líquida de alta eficiência após extração líquido-líquido dos analitos de interesse. A detecção foi realizada em λ = 222nm. Não foi observada interferência de outros antimaláricos comumente utilizados. O método foi linear em intervalo de concentração de 0,25 a 2,5 μg/mL, para mefloquina e seu derivado carboxilado. O limite de detecção foi de 35 ng/mL e do de quantificação de. 70 ng/mL, para mefloquina e carboximefloquina, respectivamente. A precisão intra ensaio média foi 31±4 % para mefloquina e de 21±5 % para carboximefloquina. A precisão inter ensaio média foi de e 38±4% para mefloquina e de 25±7% para carboximefloquina. A recuperação média para concentrações de mefloquina variando de 0,25 a 2,5 μg/mL foi de 83± 14%, e de carboximefloquina nas concentrações de 0,375 a 3740 μg/mL foi de 88±11%. O fármaco foi estável nas amostras adsorvidas em papel de filtro pelo período de um mês. O método foi robusto para pequenas variações de pH da fase móvel. Para avaliar a aplicabilidade do método foi realizada determinação dos analítos em amostras de sangue adsorvidas em papel de filtro de pacientes com malária falciparum. A concentração média de mefloquina foi de 0,861±0,723 μg/mL e de carboximefloquina de 0,472±0,086 μg/mL. Os parâmetros de validação da metodologia analítica seguem as recomendações propostas pelos órgãos oficiais sendo o método adequado para determinação de mefloquina e carboximefloquina em amostras de sangue total adsorvidas em papel de filtro.