Navegando por Assunto "Inflammation"

Agora exibindo 1 - 3 de 3

Acesso aberto (Open Access)
Avaliação farmacológica da fração ácida do óleo de copaíba intercalada em hidróxidos duplos lamelares
(Universidade Federal do Pará, 2017-10-03) BARBOSA, Aline da Silva; QUEIROZ, Luana Melo Diogo de; http://lattes.cnpq.br/9775224837043003; https://orcid.org/ 0000-0001-5036-5639
O óleo de copaíba é tradicionalmente usado na região Amazônica do Brasil para o tratamento da dor e inflamação. A fração ácida do óleo de copaíba (FAOC) é constituída por diterpenos e, dentre eles, o ácido copálico destaca-se como componente majoritário, sendo dotado de atividade anti-inflamatória in vitro. Além da pesquisa por novos princípios ativos, há também interesse em modelos de administração que venham otimizar a ação de fármacos. Para isso, uma alternativa é a liberação controlada de fármacos, que pode ser obtida através da intercalação destes em Hidróxidos duplos lamelares (HDLs). Nesse sentido, esta pesquisa objetivou avaliar a atividade antinociceptiva e anti-inflamatória da FAOC e da FAOC intercalada em HDL (FAOC-HDL) em modelos in vivo de nocicepção e inflamação. Foram utilizados camundongos (Mus musculus) machos (4 a 6 semanas de idade, 25-35g de peso) divididos em grupos (n=6) e tratados por via oral (0,1 mL/10g), com controle negativo (veículo), HDL, FAOC, FAOC-HDL, e controle positivo, 1h, 24h ou 48 horas. Primeiramente foi determinada a dose efetiva mediana (DE50) e em seguida foram realizados os modelos experimentais de contorção abdominal induzido por ácido acético, teste de formalina, edema de orelha induzido por óleo de cróton, o teste de edema de pata induzido por carragenina e, a peritonite induzida por carragenina. A DE50 encontrada para a FAOC de 98 mg/kg e para a FAOC-HDL de 222,9 mg/kg, ambas as doses foram usadas nos tratamentos dos testes posteriores. Após 1h de tratamento a FAOC (98 mg/kg) e a FAOC HDL (222,9 mg/kg) inibiram significativamente o número de contorções abdominais respectivamente em: 49,99% (22,67± 1,56) e 56,99% (19,5 ± 2,69); o tempo de lambidas da pata no teste de formalina em 28,93% (113,6 ± 12,45) e 60,79% (62,67 ± 11,02) na segunda fase do teste; o desenvolvimento do edema de orelha em 25,59% (2,53 ± 0,21) e 47,65% (1,78 ± 0,20) e, desenvolvimento do edema de pata induzido por carragenina na 2ª e 3ª hora do teste em 39,72% (0,17 ± 0,03) e 36,04% (0,21 ± 0,03). A FAOC (98 mg/kg) e a FAOC-HDL (222,9 mg/kg) também reduziram significativamente a migração dos leucócitos totais, respectivamente em 73,17% (1,95 ± 0,38), 75,69% (1,77 ± 0,28); de neutrófilos em 62,82 % (1,61±0,31), 91,0% (0,39 ± 0,10) no teste de peritonite. Foi observado efeito significativo no tratamento com FAOC HDL (222,9 mg/kg) após 24h de tratamento, ao inibir o número de contorções abdominais em 58,34% (20,0 ± 3,97); o tempo de lambidas da pata no teste de formalina em 33,97% (98,83 ± 13,64); o desenvolvimento do edema de orelha em 57,05% (2,47 ± 0,36) e, o desenvolvimento do edema de pata na 3ª hora do teste em 30,28%, (0,27 ± 0,02). Assim, os resultados obtidos mostram efeito antinociceptivo e anti-inflamatório da FAOC e, sustentação deste efeito pela intercalação da FAOC em HDL.
Acesso aberto (Open Access)
Investigação da toxicidade oral aguda e propriedades farmacológicas de uma espécie do gênero Cassytha
(Universidade Federal do Pará, 2019-05-15) BARROS, Mayra Arouck; FONTES JÚNIOR, Enéas de Andrade; http://lattes.cnpq.br/7056265073849866; https://orcid.org/ 0000-0002-6186-9581
As plantas têm estado presentes na cultura humana desde sua origem, sendo utilizadas para diversos fins, inclusive para o tratamento de doenças. Prática que foi transmitida de geração em geração. A evolução do conhecimento, no entanto, demanda abordagens mais amplas sobre as espécies vegetais com potencial terapêutico, visando garantir a segurança e validar seu uso tradicional. A Cassytha filiformis (Cas01), espécie do gênero Cassytha, é utilizada na medicina popular para tratar câncer, tripanossomíase, doenças renais e gonorreia. Dentre suas atividades comprovadas, destacam-se os efeitos antiagregante plaquetário, relaxante vascular, antioxidante, citotóxico, anti-hipertensivo, hepatoprotetor, antiepilético, diurético e antagonista do receptor alfa-adrenérgico. Entre seus metabólitos secundários, têm sido identificados alcaloides com proveito terapêutico. Até o momento, no entanto, inexistem estudos que subsidiem a segurança de sua aplicação terapêutica ou que explorem possíveis propriedades anti-inflamatórias como base para suas ações terapêuticas. Portanto, a toxicidade oral aguda foi avaliada de acordo com a OECD 425. Partindo de uma administração de 2.000 mg/kg (v.o.) do extrato em ratos, foram avaliados nas primeiras 4 h e nos 14 dias seguintes, sinais hipocráticos de toxicidade, atividade locomotora espontânea, ganho de peso, consumo de água e alimento, além de peso relativo dos órgãos e os padrões hematológicos ao final do período. A atividade antinociceptiva foi avaliada em camundongos, sendo aplicados o teste das contorções abdominais induzidas por ácido acético e o teste da formalina (CEUA nº 1050140817). A dose limite do extrato não promoveu sinais hipocráticos de toxicidade ou mortes. Também não houveram alterações nos padrões de consumo de ração e água ou no ganho ponderal. A avaliação do peso relativo dos órgãos (fígado, rins, estômago e coração) e do hemograma evidenciaram padrões equivalentes entre os animais tratados e controles. O Cas 01 também não prejudicou a atividade locomotora dos animais. O Cas01 demonstrou não ter influência sobre as contorções induzidas pelo ácido acético, bem como não promoveu alterações significativas sobre a nocicepção bifásica induzida pela formalina. Tais achados demonstram pela primeira vez que o Cas 01 é um xenobiótico de baixa toxicidade oral aguda. Demonstram ainda que suas ações terapêuticas não envolvem mecanismos nociceptivos ou inflamatórios.
Acesso aberto (Open Access)
Planejamento, síntese e aplicações de derivados naftosalicílicos como antioxidantes
(Universidade Federal do Pará, 2017-08-30) BARROS, Valéria Araújo; BORGES, Rosivaldo dos Santos; http://lattes.cnpq.br/4783661132100859; https://orcid.org/ 0000-0003-4072-7573
Os derivados de salicilatos são aplicados com sucesso como analgésicos, antitérmicos, anti-inflamatórios e na prevenção do câncer, principalmente de colón retal. Reduzem os riscos de muitas doenças associadas com a idade avançada. No entanto, apresentam efeitos adversos principalmente os eventos gastrintestinais que estão relacionados com seu principal constituinte ácido acetilsalicílico, assim como também os aspectos que abrangem sua estabilidade química e afinidade pelos receptores biológicos. O objetivo do trabalho é o planejamento, síntese e aplicações de derivados naftaleno-salicílicos como antioxidantes. Um estudo teórico dos doze compostos estudados foi realizado. Os cálculos de propriedades eletrônicas tais como dos orbitais de fronteira HOMO e LUMO, potencial de ionização (PI), energia de dissociação de ligação fenólica (EDLOH) e contiribuição das densidades de spin foram realizados usando os pacotes Gaussview e Gaussian, através da teoria do funcional de densidade (DFT), no nível B3LYP/6-31G(d,p). Alguns destes compostos foram sintetizados usando métodos clássicos. Os resultados mostraram que tanto a presença de uma hidroxila adicional quanto a substituição do anel benzeno por naftaleno aumentam a capacidade antioxidante na mesma proporção, com pequenas variações entre derivados ácido, éster e amida. Um efeito sinérgico foi observado quando ambos estão presentes, produzindo as moléculas mais potentes. Além disso, os cálculos de densidade de spin indicaram que um caminho regioseletivo pode ser obtido a partir de derivados monohidroxilados, com alta possibilidade de gerar in vitro derivados dihidroxilados preferencialmente na posição para relativa ao grupo fenólico, através de reações enzimáticas ou não enzimáticas. Finalmente, a presença do anel naftaleno em substituição ao anel benzeno aumenta tanto a reatividade quanto a estabilidade química de intermediários do tipo quinona, as quais podem explicar o modo como estes compostos poderiam atuar nos mecanismos preventivos e tratamento do câncer. As atividades anticancer e anti-inflamátoria ainda estão sendo realizadas para alguns dos compostos sintetizados.