Navegando por Assunto "Leishmanicida"

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Acesso aberto (Open Access)
Estudos farmacognósticos, fitoquímicos e atividade antileishmania de espécies Geissospermum (Apocynaceae)
(Universidade Federal do Pará, 2016-11-07) SILVA, João Victor da Silva e; MARINHO, Andrey Moacir do Rosario; http://lattes.cnpq.br/2511998363000599; DOLABELA, Maria Fâni; http://lattes.cnpq.br/0458080121943649
O objetivo deste trabalho foi realizar estudos farmacognósticos, fitoquímicos, atividade antileishmania e citotoxicidade de Geissospermum vellosii Allemão e Geissospermum sericeum Miers. Os estudos farmacognósticos foram realizados de acordo com a Farmacopeia Brasileira, V ed. (2010). Os extratos (EEGV e EEGS) foram obtidos através da maceração exaustiva com etanol (96° GL), seguido de concentração em rotaevaporador. O extrato etanólico foi fracionado por dois métodos: extração sob refluxo (frações de diferentes polaridades) e partição ácidobase (fração de neutro e fração acaloídica). As frações alcaloídicas (FAGV e FAGS) foram fracionadas em coluna cromatográfica contendo gel de Sephadex LH-20, e as subfrações resultantes foram analisadas em CCD e reveladas com reagente de Dragendorff e ultravioleta (365 nm). As subfrações F6FAGV e F6FAGS, onde se detectou alcaloides e bom rendimento, foram submetidas a novos fracionamentos em CLAE-DAD semipreparativa e a métodos espectrofotométricos. Na avaliação antileishmania utilizou-se formas promastigotas da espécie de Leishmania amazonensis (5 x 106 parasitas/100μL) tratada com diferentes concentrações das amostras por 24, 48 e 72h. A analise foi feita adicionando-se brometo de [3-(4,5- dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio] (MTT) em leitor de ELISA, em 490nm. A citotoxicidade foi avaliada através do ensaio de viabilidade celular com o MTT em células THP-1 diferenciadas e HepG2. Como critério de seleção foi utilizado o cálculo do índice de seletividade (IS), descrito como a razão entre a concentração citotóxica 50% em linhagens celulares e a Concentração inibitória 50% encontrado para protozoários, considerando-se pormissores valores ≥ 10. Os pós das plantas foram classificados como grosso (G. vellosii) e muito grosso (G. sericeum), de baixa densidade, com pH de 4,94 (G. vellosii) e 6,47 (G. sericeum), negativos para saponinas, com teor de cinzas e umidade dentro dos parâmetros estabelecidos pela Farmacopeia Brasileira, V ed. O estudo fitoquímico levou ao isolamento de um alcaloide indólico (F3F6FAGV) e um β-carbolínico (flavopereirina) de ambas as espécies. O fracionamento de EEGV e EEGS resultou em subfrações mais citotóxicas, porém o tempo de exposição e o refracionamento reduziram esta toxicidade. Na avaliação antripromastigota todas as amostras foram ativas e o fracionamento aumentou a atividade. A flavopereirina apresentou atividade tempo dependente e superior a anfotericina B. Entretanto, a associação da flavopereirina com alcaloide indólico e/ou a anfotericina B reduziu a seletividade desse metabólito. O fracionamento dos extratos contribui para elevação do índice de seletividade, sendo a seletividade da flavopereirina elevada (IS= 4893,3). Logo, o isolamento da flavopereirina contribui para redução da citotoxicidade e aumento da seletividade, caracterizando-se como um agente antileishmania promissor.
Acesso aberto (Open Access)
Estudos farmacognósticos, fitoquímicos e biológicos de Annona glabra L. (Annonaceae)
(Universidade Federal do Pará, 2016-05-12) BRÍGIDO, Heliton Patrick Cordovil; MARINHO, Moacir do Rosario Marinho; http://lattes.cnpq.br/2511998363000599; DOLABELA, Maria Fâni; http://lattes.cnpq.br/0458080121943649
No presente trabalho, a Annona glabra foi submetida a estudos farmacognósticos, fitoquímicos e biológicos (atividade leishmanicida e antimicrobiana). Nos estudos farmacognósticos, utilizou-se os métodos descritos na Farmacopéia Brasileira V ed. (2010). O extrato etanólico (EE) foi obtido através de maceração descontínua do pó das cascas com etanol. Este foi submetido a fracionamento por partição líquido-líquido com hexano e metanol aquoso 10%, gerando-se as frações hexanica (FH) e metanólica (FM). A FM foi refracionada em coluna de Sephadex originando-se 46 frações, analisadas em CCD e reveladas com ácido Sulfúrico, Dragendorff e ultravioleta (360 nm) sendo reunidas em 5 grupos conforme o perfil cromatográfico. O Grupo 3 foi purificado em coluna cromatográfica em escala preparativa originando a amostra G3-1. O EE, FM, FH, Grupo 2 e G3-1 foram analisadas em CLAE-DAD. A amostra G3-1 foi submetida a análise em espectroscopia de massas e ressonância magnética nuclear (RMN). Na avaliação da atividade antimicrobiana utilizou-se os métodos da difusão em ágar (Escherichia coli, Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa) e de microdiluição (CIM). O EE e suas frações foram submetidos ao ensaio da atividade leishmanicida (Leishmania amazonensis). O pó foi classificado como pó grosso e de baixa densidade com teor de cinzas e umidade estando dentro dos parâmetros estabelecidos pela Farmacopéia Brasileira. Em CLAE-DAD, os principais picos do EE e suas frações apresentaram no espectro de UV absorbâncias com ʎ entre 240 nm a 280 nm e ʎ entre 300 nm a 400 nm sugestivos respectivamente da banda II (anel A) e banda I (anel B) de flavonóides. A estrutura química de G3-1 foi identificada como sendo o flavonóide Rutina. No teste de difusão em ágar observou-se a formação de halos do EE e FM somente nas placas de Staphylococcus aureus. No ensaio de microdiluição verificou-se que o EE e a FM apresentaram CIM>1000 μg/mL, sendo assim, consideradas inativas. No ensaio antileishmania, o EE apresentou CI50>200 μg/mL. A FM e FH também apresentaram CI50>200 μg/mL, no entanto, inibiram o crescimento das promastigotas respectivamente em 20% e 33,7%. As subtrações Grupo 2 e G3-1 apresentaram CI50>200 μg/mL, porém, na concentração de 200 μg/mL inibiram o crescimento parasitário em aproximadamente 45%. O EE, suas frações e subfrações foram inativas frente as amastigotas de L. amazonensis, no entanto, a FH nas concentrações de 250 e 125 μg/mL inibiu a infecção em 39,1% e 18,7%. Em síntese, o EE e suas frações mostraram-se inativas nos ensaios antimicrobiano e leishmanicida, porém o fracionamento contribuiu para o aumento da atividade sugerindo que substâncias ativas devam estar em baixos teores no extrato e suas frações.