Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF/ICS
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O Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF) vinculado ao Instituto de Ciências da Saúde (ICS) da Universidade Federal do Pará (UFPA) apresenta um auto-impacto de inserção regional uma vez que se trata do único PPGCF na Região Norte pelo grande potencial de utilização da biodiversidade na região amazônica. Além de favorecer a fixação e atração de profissionais qualificados na área de Ciências Farmacêuticas na Região Amazônica.
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Navegando Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF/ICS por Orientadores "SANTOS, Lourivaldo da Silva"
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Dissertação Acesso aberto (Open Access) Acetilbergenina: obtenção e avaliação das atividades antinociceptiva e anti-inflamatória(Universidade Federal do Pará, 2010-01-22) BORGES, Jaqueline Cibene Moreira; SOUSA, Pergentino José da Cunha; http://lattes.cnpq.br/9909053957915090; SANTOS, Lourivaldo da Silva; http://lattes.cnpq.br/3232898465948962Endopleura uchi (Huber) Cuatrec. (Humiriaceae), uma planta da Amazônia brasileira, comumente conhecida como “uxi” é utilizada na medicina popular para o tratamento de diversas patologias, como artrite. Bergenina, um dos constituintes químicos das cascas do caule de E. uchi, tem várias atividades biológicas, incluindo antiinflamatória e antinociceptiva. Visando a obtenção de um derivado mais potente que a bergenina decidiu-se acetilar esta substância. Acetilbergenina foi testada em modelos de nocicepção e de inflamação. Bergenina foi isolada a partir do fracionamento por cromatografia por via úmida do extrato aquoso das cascas do caule de E. uchi e acetilbergenina a partir da acetilação da bergenina. As substâncias foram identificadas com base na análise espectral de RMN 1H, RMN 13C, DEPT e COSY, e comparação com dados da literatura. Nos modelos de nocicepção foram realizados os testes de contorção abdominal, placa quente e formalina. Enquanto que nos modelos de inflamação foram realizados os testesdermatite induzida pelo óleo de cróton, edema de pata induzido por carragenina e dextrana e peritonite induzida por carragenina. Além disso, para avaliar o potencialulcerogênico de acetilbergenina foi utilizado o modelo de úlcera gástrica induzida por estresse. No teste de contorção abdominal induzida por ácido acético 0,6%, acetilbergenina nas doses de 1, 5, 10, 15 e 25 mg/kg bloqueou o número de contorções abdominais em 28,2%, 52,7%, 61,1%, 68,3% e 95,0%, respectivamente, e de maneira dose-dependente quando comparada ao grupo controle. DE50 calculada foi de 6,8 mg/kg. No teste da placa quente (55 ºC), acetilbergenina (6,8 mg/kg) não induziu alterações no tempo de latência quando comparada ao grupo controle. No teste da formalina, acetilbergenina (6,8 mg/kg) inibiu em 88,3% o estímulo álgico na 2ª fase (inflamatória) quando comparada ao grupo controle. Além disso, a naloxona reverteu o efeito de acetilbergenina nessa 2ª fase do teste. Na dermatite induzida por óleo de cróton, acetilbergenina (6,8 mg/kg) provocou efeito inibitório de 75,60% em relação ao grupo controle. No edema de pata induzido por carragenina, acetilbergenina (6,8 mg/kg) foi capaz de reduzir o desenvolvimento do edema da 2ª à 5ª hora em comparação ao grupo controle. No edema de pata induzido por dextrana, acetilbergenina (6,8 mg/kg) reduziu o edema em todos os tempos. Na peritonite induzida por carragenina, acetilbergenina (6,8 mg/kg) bloqueou em 70% o número de neutrófilos quando comparada ao grupo controle. No ensaio de úlcera gástrica, acetilbergenina bloqueou em 78,55% a geração de lesões gástricas por estresse quando comparada ao grupo indometacina. Os resultados sugerem que acetilbergenina apresenta atividade antinociceptiva e atividade antiinflamatória, provavelmente, de origem periférica.Dissertação Acesso aberto (Open Access) Atividades antimicrobiana e antipromastigota de extratos e frações de Virola surinamensis (Rol ex Rottb.) Warb (Myristicaceae)(Universidade Federal do Pará, 2012-09-13) SARAIVA, Maria Elinete Veras; DOLABELA, Maria Fâni; http://lattes.cnpq.br/0458080121943649; SANTOS, Lourivaldo da Silva; http://lattes.cnpq.br/3232898465948962O presente estudo teve como objetivo avaliar as atividades antimicrobiana e antipromastigota de extratos de V. surinamensis e suas frações. Na obtenção dos extratos foram utilizados solventes de polaridade crescente (hexano, acetato de etila e metanol) e o extrato acetato de etila foi fracionado em coluna cromatográfica aberta, empregando como fase estacionária gel de sílica e como eluentes misturas de hexano e acetato de etila em gradiente de polaridade crescente. Para avaliação da atividade antimicrobiana utilizou-se o teste de difusão em Agar, sendo utilizados os seguintes microorganismos: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Candida albicans. A fração ativa foi submetida à microdiluição, onde se determinou a concentração inibitória mínima (CIM). Na avaliação da atividade antipromastigota utilizou-se a Leishmania amazonensis e L. chagasi, sendo determinadas as concentrações inibitórias mínimas e Concentração Inibitória 50% (CI50). Os extratos hexânico, acetato de etila e metanólico foram submetidos ao ensaio de difusão em Agar, não sendo observadas inibições do crescimento bacteriano e fúngico. Apenas a fração acetato de etila FA3, obtida do extrato acetato de etila, inibiu o crescimento do S. aureus no teste de difusão em Agar. Porém na microdiluição esta fração mostrou-se inativa (CIM>1000μg/mL). Apenas o extrato hexânico mostrou-se ativo em formas promastigota de L. amazonensis e L.chagasi. Em síntese, apenas o extrato hexânico mostrou-se ativo em formas promastigota de leishmanias.Dissertação Acesso aberto (Open Access) Planejamento e avaliação in sílica de análogos de lapachol em enzima alvo de Leishmania (Leishmania) amazonensis(Universidade Federal do Pará, 2017-11-09) FERREIRA, Érica Patrícia dos Reis; DOLABELA, Maria Fani; http://lattes.cnpq.br/0458080121943649; SANTOS, Lourivaldo da Silva; http://lattes.cnpq.br/3232898465948962O estudo visa planejar e avaliar análogos do Lapachol com atividade leishmanicida in silico. Para a triagem dos análogos, foram realizados estudos preditivos de características farmacocinéticas, toxicológicas, de atividade biológica e molecular docking ou ancoragem molecular. Para as características farmacocinéticas e toxicológicas utilizou-se o programa on-line PreADMET, enquanto as atividades biológicas foram avaliadas pelo programa on-line Prediction of Activity Spectra for Substances (PASS). Na docagem o alvo terapêutico foi a Tripanotiona Redutase, sendo que a avaliação da interação entre as moléculas e a proteína alvo foi realizada pelo programa Molegro virtual docker (MVD). A extração e isolamento do Lapachol foram realizados e a sua identificação foi realizada através de espectroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN). Todos os análogos e o Lapachol são bem absorvidos no intestino com a absorção variando entre 79,745%a 99,056%, além disso, inibem as enzimas do Citocromo P450 (CYP). Quase metade das moléculas testadas (42,1%) possuem uma distribuição moderada para o sistema nervoso central (SNC), incluindo o Lapachol, enquanto que o restante possui elevada distribuição. Os resultados da toxicidade das moléculas estudadas sugerem que 63,16% são mutagênicas e carcinogênicas, dentre elas o Lapachol, e 10,5% e 5,26% são carcinogênicas e mutagênicas, respectivamente, porém 21,05% demonstraram não apresentar citotoxicidade. Na docagem as substâncias estudadas apresentaram energia menor que a substância padrão, embora apresentem boa interação com energias entre 94,343 a 115,635 KJ/mol. O Lapachol foi isolado e identificado. De acordo com os resultados análogo que apresentou melhores características foi o 3,4-diidroxi-2-(2-hidroxi-3-metilbutil)naftalen-1(4H)-ona (O).