Validação, atividade antifúngica e avaliação sinérgica de nitroestirenos in vitro

dc.contributor.advisor-co1BORGES, Rosivaldo dos Santos
dc.contributor.advisor-co1Latteshttp://lattes.cnpq.br/4783661132100859pt_BR
dc.contributor.advisor1MONTEIRO, Marta Chagas
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/6710783324317390pt_BR
dc.creatorOLIVEIRA, Juliana Pantoja
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/3606572370777213pt_BR
dc.date.accessioned2017-02-01T12:05:57Z
dc.date.available2017-02-01T12:05:57Z
dc.date.issued2014-09-29
dc.description.abstractNitro compounds have been used in therapy from the 40s, when they were widely synthesized and tested against various diseases as well as the discovery of their cytotoxic effects. Thus different groups, derivatives and analogs which could prove safer and more effective were studied. Some studies have shown that nitrostyrenes, like the nitrofenileteno possess diverse biological activities such as antifungal, antibacterial, anti-inflammatory, antinoceptive, etc. Additonally, there is currently a growing interest in new antifungal agents. Among the fungi of the genus Aspergillus is the most common Aspergillus fumigatus which is transmitted through the air causing aspergillosis. Dermatophytes are clinically relevant and cause various skin diseases, Trichophyton mentagrophytes being quite prevalent. The objective of this study was to validate the chemical structure of synthesized nitrostyrenes and evaluate its antifungal activity in two species of fungi, including a filamentous dermatophytes and opportunistic as well as evaluation of the synergistic effects among nitrostyrenes and amphotericin B (AB). The results confirm the infrared spectral and nuclear magnetic resonance of 1H nitrostyrenes analogues as correspond with the proposed structure. Test microdilution demonstrated in vitro antifungal activity of nitrostyrenes with MIC values for 4'-methyl-1-nitro-2- phenylethene (7B) of 0,05 mg/ml against A. fumigatus. For T. mentagrophytes the most active compound was 4'-methoxy-1-nitro-2-phenylethene (7C) with MIC of 0,22 mg/mL. Regarding the analysis of the combination of AB and nitrostyrenes in vitro by the checkerboard test showed antagonist compound 7A and 7C. The 7B compound was indifferent against the standard strain of A. Fumigatus.pt_BR
dc.description.resumoOs nitrocompostos foram empregados na terapêutica a partir da década de 40, quando foram amplamente sintetizados e testados frente a diversas doenças assim como a descoberta de seus efeitos citotóxicos. Deste modo foram estudados diversos grupos, derivados e análogos que pudessem se mostrar mais seguros e eficazes. Alguns estudos mostraram que os nitroestirenos, a exemplo do nitrofenileteno possuem diversas atividades biológicas como: antifúngica, antibacteriana, anti-inflamatória, antinoceptiva, etc. Associado a isto, atualmente, há um crescente interesse em novos agentes antifúngicos. Dentre os fungos do gênero Aspergillus o mais comuns é o Aspergillus fumigatus o qual é transmitido através do ar causando infecções denominadas de aspergiloses. Outros fungos com relevância na clínica são os dermatófitos que causam diversas doenças de pele e seus anexos, sendo o Trichophyton mentagrophytes bastante prevalente. O objetivo deste trabalho foi validar a estrutura química de nitroestirenos sintetizados em nível de bancada e testá-los como antifúngicos em duas espécies de fungos, entre eles um filamentoso oportunista e um dermatófito, assim como testar os efeitos sinérgicos entre os nitroestirenos obtidos com anfotericina B. Os resultados mostraram que espectros de Infravermelho e Ressonância Magnética Nuclear 1H dos análogos nitroestirenos correspondem com a estrutura proposta. O teste in vitro de microdiluição demonstrou atividade antifúngica dos nitroestirenos, pois foi obtida a CIM do composto 4’-metil-1-nitro-2-fenileteno (7B) na concentração de 0,05 mg/mL frente ao A. fumigatus. Já para a espécie T. mentagrophytes o composto com melhor atividade foi 4’-metoxi-1-nitro-2-fenileteno (7C) com a CIM de 0,22 mg/mL. Com relação à análise da combinação entre AB e os nitroestirenos, in vitro, pelo teste do checkerboard se mostrou antagonista para o composto 7A e 7C e indiferente para o composto 7B frente à cepa padrão de A. fumigatus.pt_BR
dc.description.sponsorshipCAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superiorpt_BR
dc.identifier.citationOLIVEIRA, Juliana Pantoja. Validação, atividade antifúngica e avaliação sinérgica de nitroestirenos in vitro. 2014. 88 f. Dissertação (Mestrado) - Universidade Federal do Pará, Instituto de Ciências da Saúde, Belém, 2014. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas.pt_BR
dc.identifier.urihttps://repositorio.ufpa.br/handle/2011/7512
dc.languageporpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal do Parápt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentInstituto de Ciências da Saúdept_BR
dc.publisher.initialsUFPApt_BR
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticaspt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectNitrocompostospt_BR
dc.subjectAnticorpos antifúngicospt_BR
dc.subjectSinergismo farmacológicopt_BR
dc.subjectAspergillus fumigatuspt_BR
dc.subjectTrichophyton mentagrophytespt_BR
dc.subjectNitroestirenospt_BR
dc.subjectAntifúngicospt_BR
dc.subjectAntimicóticospt_BR
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIApt_BR
dc.titleValidação, atividade antifúngica e avaliação sinérgica de nitroestirenos in vitropt_BR
dc.title.alternativeValidation, antifungal activity and evaluation of synergistic nitroestirenos in vitropt_BR
dc.typeDissertaçãopt_BR

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