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Acesso aberto (Open Access)
Desenvolvimento de candidatos a fármacos para tratamento da Leucemia Mielóide Crônica a partir do Imatinibe
(Universidade Federal do Pará, 2020-02-28) SANCHES, Vitor Hugo da SIlva; SANTOS, Cleydson Breno Rodrigues dos; http://lattes.cnpq.br/4851715640991871; https://orcid.org/0000-0002-0271-335X
A Leucemia Mielóide Crônica (LMC) é uma doença mieloproliferativa crônica clonal, caracterizada por leucocitose com desvio à esquerda, esplenomegalia e pela presença do cromossomo Philadelphia (Ph), que resulta da translocação recíproca e equilibrada entre os braços longos dos cromossomos 9q34 e 22q11, gerando a proteína híbrida BCR-ABL, com atividade aumentada de tirosina quinase. Assim, realizou-se um estudo de triagem virtual baseado no ligante Imatinibe, com pose cristalográfica definida, depositada sob código PDB ID 1IEP. Foram utilizadas seis bases de dados comercias para seleção de moléculas, por meio do software ROCS (similaridade por forma) e EON (similaridade eletrostática), seguidas de predição farmacocinéticas e toxicológicas in silico, resultando em 9 estruturas com valores satisfatórios, comparados com o Imatinibe, que foram submetidas a estudo de predição de atividade biológica via servidor online PASS Prediction, resultando em duas estruturas com valores de Probabilidade de ser “ativo” (Pa) para atividade de inibição a proteína quinase, sendo as moléculas LMQC01 (Pa= 0,457) e LMQC04 (Pa= 0,658), selecionadas para estudo de docking molecular. Utilizou-se a interface gráfica Pyrx 0.8, para avaliar as prováveis interações com os resíduos de aminoácidos e a afinidade de ligação as estruturas com o sítio ativo BCR-ABL, resultando em -8.6Kcal/mol-1 para a estrutura LMQC01 e -12.2Kcal/mol-1 para LMQC04, sendo que a estrutura LMQC04 alcançou valor superior a afinidade de ligação experimental do imatinibe (-11.18Kcal/mol-1), sendo este selecionado como fármaco promissor para estudos posteriores.
Acesso aberto (Open Access)
Estudo químico e atividades biológicas dos extratos do fungo actinomucor elegans accc18.1a endofítico de rhizophora mangle l. (rhizophoraceae)
(Universidade Federal do Pará, 2024-02-26) PADILLA, Kathia Raquel Murillo; MARINHO, Patrícia Santana Barbosa; http://lattes.cnpq.br/4826647905254039; HTTPS://ORCID.ORG/0000-0002-9368-8574; MARINHO, Andrey Moacir do Rosário; http://lattes.cnpq.br/2511998363000599; https://orcid.org/0000-0002-8981-0995
O estudo de fontes naturais pouco exploradas, especialmente na região amazônica, tem adquirido relevância nos últimos anos. Considerando a Amazônia como a maior floresta do mundo, é notável que muitas espécies ainda permaneçam por descobrir. Nesse contexto, a pesquisa sobre os metabólitos secundários de fungos endofíticos tem despertado crescente interesse na comunidade científica, impulsionada pelo potencial que esses microrganismos apresentam na área da saúde. Os microrganismos têm sido uma fonte rica de metabólitos bioativos com várias aplicações, como agroquímicos, antibióticos, imunossupressores, antiparasitários e agentes anticâncer. O objetivo deste estudo foi contribuir para a investigação de fungos endófitos em plantas de mangue da Amazônia brasileira através do isolamento identificação de compostos com atividades antimicrobianas, alelopáticas e anticancerígenas do do fungo Actinomucor elegans AcCC181.A o qual foi isolado como endófito da planta Rhizophora mangle L. (Rhizophoraceae). Através de técnicas de cromatografia, foram isolados os compostos fenólicos tirosol (S-1), ácido 4-hidroxifenilacético (S-2), 4-formilfenil 2- phenylacetate (S-3) e ácido fenilacético (S-4). A partir do tirosol, foram obtidas as substâncias 4-(2-acetoxietil)-fenilacetato (S-5), 4-(2-(butiriloxy)etil)-fenilbutirato (S-6) e 4-(2- (benzoiloxy)etil) fenilbenzoato (S-7) por meio de derivatização estrutural. As substâncias tiveram suas estruturas elucidadas por meio da utilização de técnicas de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) e de Espectrometria de Massas (EM). As substâncias e o extrato bruto foram testados frente às bactérias E. coli, Bacillus subtilis, S. typhimurium, S. aureus e Xanthomonas axonopodis pv. passiflorae, apresentando resultados de atividade antimicrobiana. Também foram realizados ensaios de citotoxicidade e viabilidade celular das substâncias isoladas S-1, S-2 e S-3. Todas as substâncias testadas demonstraram possuir atividade citotóxica potencial sobre linhagens de câncer gástrico. Além disso, foi avaliado o potencial alelopático do extrato bruto, o qual apresentou atividade com as sementes de alface. É importante notar que os compostos S-6, S-3 e S-7 estão sendo testados pela primeira vez em ensaios antimicrobianos. Além disso, é relevante ressaltar que este estudo representa o primeiro relato de ensaios antimicrobianos realizados com as substâncias isoladas neste trabalho frente às bactérias Xanthomonas axonopodis pv. passiflorae.
Acesso aberto (Open Access)
Funcionalidades de peptídeos provenientes de biomassas de oleaginosas amazônicas
(Universidade Federal do Pará, 2025-04-22) PANTOJA, Gabriela Vieira; FONTANARI, Gustavo Guadagnucci; http://lattes.cnpq.br/6654478241936919; HTTPS://ORCID.ORG/0000-0002-8417-263X; MARTINS, Luiza Helena da Silva; http://lattes.cnpq.br/1164249317889517; https://orcid.org/0000-0003-1911-4502
A utilização de subprodutos agroindustriais tem sido cada vez mais acentuada, pois foca nas questões de sustentabilidade e escassez de recursos, além disso, os subprodutos do processamento industrial também podem conter moléculas bioativas. Os peptídeos bioativos são moléculas que apresentam uma ampla gama de funcionalidades, incluindo atividades antimicrobianas e antioxidantes. Sendo assim, o objetivo deste trabalho foi obter hidrolisados proteicos com atividade antioxidante e antimicrobiana a partir das proteínas de tortas residuais das biomassas amazônicas tucumã (Astrocaryum vulgare), murumuru (Astrocaryum murumuru) e andiroba (Carapa guianensis), por meio de hidrólise enzimática. Para isto, foi realizada, primeiramente a otimização da extração proteica e, após ter definido as condições de pH, proporção e tempo de extração, as proteínas concentradas foram obtidas e, em seguida, submetidas a hidrólises enzimáticas com tripsina e alcalase. Esses hidrolisados foram testados quanto a compostos fenólicos, atividade antioxidante, atividade antimicrobiana e separados por cromatografia líquida de alta eficiência. Os resultados do estudo foram positivos quanto a atividade antioxidante, sendo os hidrolisados de tucumã os que tiveram maior teor e os hidrolisados de andiroba alcalase e tucumã tripsina apresentaram atividade de inibição microbiana moderada, tendo esse resultado, uma tendência, a partir da correlação de pearson, de ser devido as frações peptídicas obtidas. Dessa forma foi possível concluir que a utilização das tortas residuais de oleaginosas da Amazônia para a extração de peptídeos bioativos apresenta-se como prática viável de geração de subprodutos de alto valor.